伐地那非是一種治療男性勃起功能障礙的藥物。以下是關於它的詳細介紹:
基本信息:
化學性質:伐地那非的化學名為 2-(2 – 乙氧基 – 5-(4 – 乙基哌嗪 – 1 – 基) 磺酰基苯基)-5 – 甲基 – 7 – 丙基 – 3H – 咪唑並 [5,1-f][1,2,4] 三嗪 – 4 – 酮,分子量為 488.6g/mol,其分子式為 C₂₃H₃₂N₆O₄S,CAS 號為 224785-90-4。
研發歷程:德國拜耳公司在西地那非結構的基礎上,通過 “環 – 環骨架替換” 的原理成功開發了伐地那非。2003 年,伐地那非首次上市,2004 年 11 月在中國上市。
作用機制:
伐地那非屬於 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制藥。當性刺激引起局部一氧化氮(NO)釋放時,伐地那非可抑制 PDE5 活性,保持海綿體內環磷酸鳥苷(cGMP)處於較高水平,保持平滑肌松弛,血液流入海綿體而維持勃起狀態。在沒有性刺激時,推薦劑量的伐地那非不起作用。
藥用效果:
改善勃起功能:能夠有效改善勃起的質量與持續時間,提高性生活的成功率,幫助勃起功能障礙男性患者完成滿意的性生活。
治療肺動脈高壓:除了用於治療男性勃起功能障礙外,在一些超說明書用法中,伐地那非還可用於肺動脈高壓的治療。
用法用量:
常規用法:口服。推薦開始劑量為 10mg,在性交前 25 – 60 分鐘服用。在臨床試驗中,性交前 4 – 5 小時服用,仍顯示藥效。伐地那非和食物同服或單獨服用均可,但需要性刺激作為本能的反應進行治療。
劑量調整:根據藥效和耐受性,劑量可以增加到 20mg 或減少到 5mg。最大推薦劑量是每日 20mg,最大推薦劑量使用頻率為一日 1 次。對於特殊人群,如輕度肝損害的患者不需調整劑量;中度肝損害患者,由於藥物的清除率減少,建議起始劑量為 5mg,隨後根據耐受性和藥效逐漸增加到 10mg;重度肝損害患者的藥代動力學研究尚未進行。
伐地那非不良反應:
常見不良反應:不良事件通常是一過性、輕度到中度的。主要包括面色潮紅、消化不良、惡心、眩暈、鼻炎等。
不常見反應:有面部水腫、光過敏反應、背痛、高血壓、胸痛、心肌梗死、Q – T 間期延長、肝功能異常、肌痛、嗜睡、呼吸困難等癥狀。
罕見反應:包括喉部水腫、心肌缺血、鼻出血、聽力下降、青光眼、突然失聰等癥狀。
禁忌與注意事項:
伐地那非禁忌人群:對藥物的任何成分(活性或輔料)有過敏癥狀的患者禁用;服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者禁止同時使用伐地那非;禁用於非動脈炎性前部缺血性視神經病變失去視力的患者;重度肝損害患者、需透析的晚期腎病患者、低血壓(血壓<90/50mmHg)、近期卒中史或心梗史(在 6 個月中)、不穩定型心絞痛、家族退行性眼部疾病如色素性視網膜炎等患者也不適用。
伐地那非注意事項:由於性活動伴有一定程度的心臟危險性,醫生對患者勃起障礙采取任何治療之前,應首先考慮其心臟狀況;對於陰莖具有解剖畸形或具有陰莖持續勃起易患因素的患者,治療其勃起障礙時需謹慎用藥。
總之,伐地那非是一種治療男性勃起功能障礙的有效藥物,但在使用時必須嚴格遵循醫生的建議和處方,以確保用藥的安全和有效性。